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二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显着改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖。价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
磺酰脲类降糖药与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合，刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。
临床常用的有格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列美脲（亚莫利）等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，格列喹酮（糖适平）更适合。
格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：突出优点是可以模拟餐时胰岛素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，被称为“餐时血糖调节剂”。轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
α-糖苷酶抑制剂在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，延缓并降低餐后血糖的升高，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
代表药物有阿卡波糖（拜唐平），用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。
优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有IGT（糖耐量异常，指餐后血糖2小时血糖处于7.8~11.0mmol/L）治疗适应症的降糖药。
缺点：由于本类药物阻碍碳水化合物在肠道的分解和吸收，使之滞留时间延长，因而导致细菌酵解产气增加。部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应。胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。
PPARγ激动剂（过氧化物酶增殖体激活受体γ）存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。PPARγ激活后可通过多个途径增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素的抵抗，作用的发挥需要胰岛素的存在。
本类药物属于噻唑烷二酮类，代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。
优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。
缺点：增加心衰风险，心功能3级以上禁用。65岁以上老年患者慎用本品。起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是由肠道L细胞分泌的一种肠促胰岛素分泌激素。GLP-1，以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，增加胰岛素的合成和分泌；增加胰岛β细胞数量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲与摄食；延缓胃排空等。
GLP-1在体内可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性，限制其临床应用。
GLP-1受体激动剂：GLP-1的类似物，与GLP-1受体结合并激活该受体，具有与G1P-1类似的抗高血糖作用。
目前我国上市的有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和力）。
优点：除了能够显着降低血糖，还能减轻体重，降低血压、改善β细胞功能，显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能，这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。
缺点：半衰期短。有恶心、呕吐等消化道不良反应。价格昂贵，需注射用药，不推荐该药作为一线用药。
对于胰岛素依赖型患者不可以替代胰岛素。不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
二肽基肽酶4（DPP-4）：GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性。
DPP-4抑制剂：可降低肠促胰岛激素（如，GLP-1）的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
目前在我国上市的有西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。
优点：增加内源性GLP-1水平，同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。
口服给药，只需每天一次用药，患者依从性好。
缺点：DPP-4是一种多效酶，其抑制剂还可能延长生长素释放激素、神经肽Y和P物质等激素的作用，可能产生神经源性炎症、血压升高、促发免疫反应等不良反应。价格较贵，在我国暂未进入医保。
SGLT-2（钠-葡萄糖协同转运蛋白-2）：肾脏每天要过滤160-180g葡萄糖，几乎所有这些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循环中。SGLT-2是参与这一过程的主要转运蛋白，是一个新型的糖尿病治疗靶点。
SGLT-2抑制剂：主要通过抑制SGLT-2活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。
优点：SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，一天一次，依从性好。
缺点：可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。
速效：赖脯胰岛素、门冬胰岛素；短效：正规胰岛素；中效：珠蛋白锌胰岛素、低精蛋白锌胰岛素；长效：精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素。
诺和灵R：为短效胰岛素制剂，可以与中效或长效胰岛素制剂合并使用。诺和灵N：为低精蛋白锌胰岛素混悬液（NPH），为中效胰岛素制剂。诺和灵30R：为双效胰岛素制剂，含有30％可溶性中性胰岛素和70％低精蛋白锌胰岛素混悬液。
优点：胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器，对肝肾无不良影响，所有不适合用口服降糖药的糖尿病人（如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等）均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。
缺点：低血糖风险相对较高，可致体重增加，个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩，注射给药给患者带来不便，胰岛素类似物的价格较高。
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